จีจี้

ปีนี้ Thiamidol เจ้าแห่งการยับยั้ง Tyrosinase โดนเขย่าบัลลังก์แน่นอน โดยสารตัวใหม่นามว่า KT-939 ผู้ท้าชิงที่ทรงพลังกว่า 4 เท่า ได้ถือกำเนิดอย่างเป็นทางการ แล้วนี่ไม่ใช่การเขย่า 1 ต่อ 1 แบบ L’Oréal ชน Beiersdorf นะ แต่มันคือการชนแบบป่าล้อมเมือง ชนแบบซอมบี้รุม เพราะแบรนด์ไหนๆก็สามารถใช้สารตัวนี้ได้ ตลาด Whitening โลกจะลุกเป็นไฟ แล้วในรูปนี้ Level Serum ของ Regimen Lab หนึ่งในแบรนด์แรกๆปล่อยขายแล้วเมื่อวาน Beiersdorf ตั้งรับให้ดีเลย ส่วน L’Oréal นะหรอ นี่เคยตั้งคำถามกับกลยุทธ์การใช้ Melasyl ของ L’Oréal เหมือนกันนะที่มีแทบทุกกลไกแต่กลับไม่ผสมกลไกยับยั้ง Tyrosinase มาเลย เหมือนเค้าพยายามเลี่ยงชน Thiamidol รึป่าวก็ไม่รู้ หรือเพราะคิดว่า ไม่ว่าจะใช้สารตัวไหนก็สู้กลไกยับยั้ง Tyrosinase ของ Thiamidol ไม่ได้ ว่าไปนะ คิดขำๆ หรือจริงๆแล้ว L’Oréal นั้นเพียงแค่รอเวลา รอการมาของ KT-939 และใช้ประโยชน์จากสิ่งนี้ขึ้นชิงบัลลังก์ ปล่อยให้ KT-939 จากแบรนด์อื่นๆบุกรอบด้านไปก่อน จากนั้นซีนสุดท้ายเปิดตัวคอมโบ Melasyl + KT-939 รุกฆาต แหม่ถ้าได้ก็ดีสิ คอมโบในฝันที่ไม่กล้าฝันสุดๆ 5555 กลับมาโลกความเป็นจริง ชื่อเต็มๆ KT-939 คือ Methyloxetanecarbamido Thiazolyl Resorcinol ชื่อคล้าย Thiamidol เลยใช่มั้ย ตรงนี้มีประเด็น เดี๋ยวมาเล่า สารนี้พัฒนาโดยบริษัท Kintor Pharmaceutical Limited ตอนนี้เค้ากำลังทำตลาดในฐานะวัตถุดิบเครื่องสำอางเลย มีการแต่งตั้งคู่ค้าทั้งในจีนในเกาหลีแล้ว ส่วนในไทยผมดำเนินการหลังบ้านให้แล้ว เดี๋ยวมาอัพเดทให้นะ ---------------------------------------------------- 📌ทำไม KT-939 ถึงมี Potential ที่จะมาโค่น Thiamidol ? ต้องบอกก่อนว่า ทั้ง KT-939 และ Thiamidol โครงสร้างหลักเหมือนกันตรงที่มี Thiazolyl Resorcinol เพราะฉะนั้นเรื่องความเก่งในจับ Tyrosinase ในส่วนนี้คือแรงทั้งคู่ แต่ส่วนที่ต่างกันจะเป็นตรงหางของมัน หางของ Thiamidol จะเป็นเหมือนกิ่งไม้ที่มีแต่คาร์บอนกับไฮโดรเจน ซึ่งจะมีความ Hydrophobic (ชอบไขมัน) ส่วนหางของ KT-939 จะเป็น Oxetane Ring เป็นวงแหวนสี่เหลี่ยมที่มีออกซิเจน 1 ตัว ซึ่งจะมีความมีขั้วขึ้นมามากขึ้น การจำลองด้วยคอมพิวเตอร์ เค้าพบว่า KT-939 จะมี Binding Affinity ดีกว่า Thiamidol เนื่องจาก Oxetane Ring จะไปสร้าง Hydrogen Bond เพิ่มอีก 1 ตำแหน่งกับ Arg308 ใน Active Site ของ Human Tyrosinase รวมจุดจับเอนไซม์ได้ 9 จุด มันเลยเหมือนว่าจับเอนไซม์ได้แน่นขึ้นกว่า Thiamidol ที่จับได้แค่ 8 จุด แล้วอีกอย่างตัววงแหวนที่ใส่เข้ามาก็กะทัดรัดรับกับ Active Site แบบพอดิบพอดีเลย ---------------------------------------------------- 📌งานวิจัย KT-939 VS Thiamidol - ผลทดสอบกับเอนไซม์ Human Tyrosinase ค่า IC50 (ยิ่งน้อยยิ่งดี) • KT-939 = 0.07 µM • Thiamidol = 0.33 µM หมายความว่าฤทธิ์ในการยับยั้งของ KT-939 ดีกว่า Thiamidol ราว 4-5 เท่า!! ตอนผมเห็นครั้งแรกนี่ตาลุกวาวเลย แต่ย้ำอีกครั้งว่าเป็นผลในหลอดทดลอง มันไม่ได้หมายความว่าลดฝ้าดีกว่า 4-5 เท่านะ ---------------------------------------------------- - ผลทดสอบกับเซลล์ผลิตเม็ดสีเมลานิน ก็ดีกว่าเพื่อน • KT‑939 ลดได้ 83.9% • Thiamidol ลดได้ 62.2% • 4‑Butylresorcinol ลดได้ 32.6% ---------------------------------------------------- - ผลทดสอบในคนจริง เม็ดสีลดชัด ไม่ใช่ดูดีแค่ในหลอดทดลอง เทสในผู้หญิง 32 คน ทา KT-939 เข้มข้น 0.2% วันละ 2 ครั้ง 28 วัน ชัด • Melanin Index -4.60% • ค่า L* ความสว่าง + 1.01% • ค่า ITA° +2.61% • ค่าความไม่สม่ำเสมอของสีผิวลดลง -2.66% หมายถึงสีผิวสม่ำเสมอขึ้น • ไม่พบ Adverse Events ในช่วงการศึกษา ---------------------------------------------------- - ผลความปลอดภัยล่าสุด : อาสาสมัคร 114 คนทาไป 52 สัปดาห์ ยังไม่พบ Adverse Skin Reactions แต่ก็รอเค้าตีพิมพ์แบบ Peer-reviewed กันต่อไป ---------------------------------------------------- 📌ข้อจำกัด ณ ตอนนี้นะ - ปริมาณ Clinical Evidence ยังไม่เยอะเท่า Thiamidol, Hydroquinone หรือ Azelaic Acid ก็สารใหม่อะเนอะ - ไม่มี Vehicle Control เพื่อพรูฟว่าเป็นผลจากสาร Active ไม่ใช่ผลจากสารอื่นในสูตรตำรับ - ยังไม่มีการทดลองเฉพาะในคนที่เป็นฝ้าหรือ PIH ที่มีการวินิจฉัยชัดเจน - ยังฟันธงไม่ได้ว่า KT-939 เหนือกว่า Thiamidol บนผิวคนจริง เพราะยังไม่มีผลทางคลินิกแบบ Head-to-head เทียบ รวมถึงสารอื่นๆด้วย - ความคงตัวในสูตรตำรับ, การซึมเข้าผิว เป็นยังไง ยังไม่ค่อยมีข้อมูล แต่ส่งผลเยอะนะ - คนเขียนงานวิจัย ส่วนใหญ่สังกัดบริษัท Kintor ซึ่งเป็นเจ้าของและคนทำตลาดสาร ---------------------------------------------------- 📌สรุปสั้นๆเลย มันเป็นสารตัวใหม่ที่ดูมีอนาคตไกลสุดๆ แต่จะปังหรือไม่ รอดู real world data นะ แต่ทรงแบบนี้ มาดีเลยแหละ